Rhizen Pharmaceuticalsが局所進行性／転移性乳がん患者を対象としたテナリシブ (RP6530)の第2相試験における最初の患者への投与を発表

• Rhizen Pharmaは局所進行性／転移性乳がん患者を対象としたテナリシブ (RP6530、SIK3活性を追加したアイソフォーム選択的二重PI3Kδ/γ阻害剤)を評価する第2相試験での投薬を開始。
• 本試験は東欧で実施される多施設共同ランダム化第2相試験で、テナリシブの2つの用量における抗腫瘍活性に加え、安全性・忍容性を評価するようデザイン。
• 本試験は、テナリシブの多価的機序を完全に解明するために、テナリシブ治療後のサイトカイン／ケモカインおよび遺伝子発現の変化を評価するという、探索的な橋渡し的要素を持つ。

スイス・バーゼル--(BUSINESS WIRE)--（ビジネスワイヤ） -- （ビジネスワイヤ） -- スイスに拠点を置いて腫瘍と炎症に特化した非公開の臨床段階バイオ製薬企業であるRhizen Pharmaceuticals AG（Rhizen）は本日、局所進行性／転移性乳がん患者を対象としたテナリシブ（RP6530、SIK3活性を追加したアイソフォーム選択的二重PI3Kδ/γ阻害剤）を評価する第2相試験の投薬を開始したと発表しました。この多施設共同ランダム化第2相試験は東欧で実施力であり、テナリシブの2つの用量における抗腫瘍効果と安全性を評価するようにデザインされています。また、本試験では、テナリシブの多価的機序が、腫瘍微小環境内の関連サイトカイン／ケモカインレベルおよび遺伝子発現の変化に及ぼす影響を明らかにすることを目的に橋渡し的な評価も行います。

Rhizenは、テナリシブが選択的な二重PI3Kδ/γ阻害活性に加え、その主要代謝物を介して塩誘導性キナーゼ3（SIK3）活性を有することを示しており、SIK3これが、特に乳がんの前臨床試験で観察された化学感作作用に寄与する可能性があります。Rhizenは、今回の試験でテナリシブの単剤効果を立証した後、評価範囲を拡大して、その他の固形がんの適応症や、化学療法剤および免疫チェックポイント阻害剤との併用について評価していく計画です。

Rhizen Pharmaを創設したSwaroop Vakkalanka最高経営責任者（CEO）は、次のように述べています。｢PI3Kの阻害は、腫瘍の発生におけるPI3Kのシグナル伝達の重要性を考えると、さまざまな種類の腫瘍において、依然として重要な治療的介入対象となります。当社は、安全で差別化されたアイソフォーム選択的PI3K阻害剤を開発する能力があることを証明しました。この阻害剤は、開発の厳しさに耐え、臨床現場に組み込むことができるものです。今回の試験は、テナリシブの素晴らしい安全性プロファイル、多価活性、その結果としての併用可能性を前提に、テナリシブの可能性を血液がんを超えて固形がんへと拡大することに道を開くものと当社が期待しているセンチネル試験です。」

テナリシブ (RP6530)について：

テナリシブ (RP6530)は、高選択性の次世代経口活性二重PI3Kδ/γ阻害剤で、追加のSIK3活性も有しており、血液がんおよび固形がんを対象とした第2相臨床試験が進行中です。テナリシブは、r/r PTCLおよびr/r CTCLの治療薬として、米国FDAのファストトラックおよび希少疾病用医薬品に指定されており、r/r PTCLとr/r CTCLを対象に、テナリシブの単剤療法およびロミデプシンとの併用療法の両方を評価する第2相試験のデータを最近発表しました。このデータはr/r PTCLで最大75%、r/r CTCLで最大54%と相当の奏功を示しています。この併用療法は忍容性が高く、個々の薬剤の毒性を超える追加毒性は認められず、テナリシブの安全性プロファイルが同クラスの薬剤の中で優れていることが確認されました。テナリシブはこの間、種々の試験全体として165人以上の患者を対象に研究されており、PI3Kクラスの他の薬剤と比較して、潜在的に優れた安全性を示しています。

Rhizen Pharmaceuticals AG.について：

Rhizen Pharmaceuticalsは革新的な臨床段階のバイオ製薬企業として、オンコロジー・炎症領域における新規治療薬の創薬と開発に傾注しています。Rhizenは2008年の設立以来、数種のがんと免疫関連細胞経路を標的とする専有的な医薬品候補の多様なパイプラインを創出してきました。

RhizenはPI3Kモジュレーターの分野で実証済みの専門知識を有しており、当社初のPI3Kデルタ／CK1エプシロン阻害剤資産であるUmbralisibを発見しました。Umbralisibは米国における当社ライセンスパートナーのTGセラピューティクス（TGTX）により、辺縁帯リンパ腫（MZL）／濾胞性リンパ腫（FL）向けの開発・商業化が成功しています。Rhizenはその他に、オンコロジー・炎症領域で創薬から第2相臨床開発段階まで、大規模なパイプラインを擁しています。

Rhizenはスイスのバーゼルに本社を置いています。詳細情報についてはhttps://www.rhizen.com/をご覧ください。

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