Descoberto um novo polimorfo da indometacina

- Pesquisa conjunta envolvendo a Rigaku publicada no Crystal Growth & Design -

TÓQUIO--(BUSINESS WIRE)--A Rigaku Corporation, parceira global de soluções para sistemas analíticos de raios X e empresa da Rigaku Holdings Corporation (sede: Akishima, Tóquio; CEO: Jun Kawakami; "Rigaku"), anunciou que os resultados de um projeto de pesquisa conjunta realizada com a Shionogi & Co., Ltd., JEOL Ltd. e Universidade Farmacêutica Meiji foram publicados no Crystal Growth & Design, periódico internacional de renome mundial na área de cristalografia.

Essa pesquisa descobriu um polimorfo anteriormente desconhecido (forma κ) da indometacina, um fármaco anti-inflamatório e de alívio da dor de amplo uso. A equipe da pesquisa também realizou uma análise estrutural e caracterização da forma cristalina recém-identificada. Embora a indometacina seja objeto de pesquisa farmacêutica há anos, a descoberta de um novo polimorfo é um evento extremamente raro, fazendo com que essa descoberta seja altamente significante tanto para a cristalografia quanto para as pesquisas farmacêuticas.

Os polimorfos cristalinos são estruturas cristalinas diferentes formadas pelo mesmo composto químico, resultando em variações nas propriedades, como solubilidade e estabilidade. As diferenças entre os polimorfos são um tema importante de pesquisa no desenvolvimento farmacêutico, visto que afetam a qualidade do fármaco e a capacidade de fabricação. Espera-se que o polimorfo recém-descoberto aprofunde o entendimento em futuras pesquisas farmacêuticas.

A análise estrutural nesse projeto de pesquisa foi realizada usando o método MicroED com o XtaLAB Synergy-ED, difratômetro de elétrons totalmente integrado, desenvolvido em conjunto pela Rigaku e pela JEOL Ltd. O polimorfo recém-descoberto consistiu de cristais extremamente pequenos, medindo menos de um micrômetro, tornando a análise estrutural difícil ao usar métodos de difração de raios X convencionais. Ao aproveitar a tecnologia MicroED, a equipe de pesquisa determinou com sucesso a estrutura cristalina da nova forma κ.

Além disso, a análise dos arranjos moleculares dentro do cristal revelou interações intermoleculares que contribuem para a estabilidade do polimorfo. Esses achados demonstram a eficácia da MicroED na descoberta de polimorfos não detectados anteriormente e destacam seu potencial quanto a melhorar a qualidade farmacêutica e acelerar o desenvolvimento de fármacos.

Título do artigo: Descoberta de um novo polimorfo, forma κ, da indometacina
Periódico: Crystal Growth & Design
DOI: https://doi.org/10.1021/acs.cgd.5c01534

Parceiros de pesquisa
Shionogi & Co., Ltd.
https://www.shionogi.com/global/en/

JEOL Ltd.
https://www.jeol.com/

Universidade Farmacêutica Meiji
https://www.my-pharm.ac.jp/en/

Sobre a Rigaku Group
Desde a sua fundação em 1951, os profissionais de engenharia do grupo Rigaku dedicam-se a beneficiar a sociedade com tecnologias de ponta, principalmente nas suas áreas principais de análise térmica e de raios X. Com presença em 136 países e regiões e cerca de 2.000 colaboradores em 9 operações globais, a Rigaku é uma parceira de soluções para a indústria e institutos de pesquisa e análise. Nossa participação nas vendas internacionais atingiu aproximadamente 70%, mantendo ao mesmo tempo uma participação de mercado excepcionalmente alta no Japão. Juntamente com nossos clientes, continuamos a desenvolver e crescer. À medida que as aplicações se expandem de semicondutores, materiais eletrônicos, baterias, meio ambiente, recursos naturais, energia, ciências da vida para outros campos de alta tecnologia, a Rigaku concretiza inovações para "Melhorar o Nosso Mundo, Impulsionando Novas Perspectivas".
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