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新發現:吲哚美洒辛的新同質異形體

——Rigaku參與的聯合研究在《Crystal Growth & Design》上發表成果——

東京--(BUSINESS WIRE)--(美國商業資訊)-- X射線分析系統的全球解決方案合作夥伴、Rigaku Holdings Corporation(總部位於東京都昭島市、執行長:Jun Kawakami、以下簡稱「Rigaku」)集團旗下公司Rigaku Corporation宣布,該公司與Shionogi & Co., Ltd.、JEOL Ltd.和明治藥學大學共同進行的一項聯合研究計畫的成果獲晶體學界世界知名國際期刊《Crystal Growth & Design》採用發表。

這項研究發現了先前尚不為人知的吲哚美洒辛 (indomethacin) 同質異形體(polymorph,κ型)。吲哚美洒辛是一種醫界大量使用的止痛及消炎藥物。該研究團隊也對新發現的晶型進行了結構分析與表徵分析。雖然吲哚美洒辛多年來一直是藥學研究的熱門主題,這個新同質異形體的發現仍屬難得一見,對晶體學與藥學研究來說都具有高度重要性。

同質異形體是指同一種化學化合物形成的不同晶體結構形態,這種差異會導致溶解度和穩定性等性質的不同。同質異形體是藥物研發中的重要研究主題,因為它們的差異會影響藥物品質及可製造性。新發現的這種同質異形體有望提高未來藥物研究的認識。

本研究計畫利用XtaLAB Synergy-ED(由Rigaku與JEOL Ltd.共同開發的一體化電子衍射儀)及MicroED法進行結構分析。新發現的這種同質異形體由小於一微米的極小晶體構成,因此無法用一般X射線繞射法對它進行結構分析。研究團隊應用MicroED技術成功量測出此這種新κ型的晶體結構。

此外,分析晶體內分子排列方式還發現了有助於維持這種同質異形體穩定性的分子間相互作用。這些發現顯示MicroED可有效發現先前難以檢測的同質異形體,並指出它提高藥物品質和加速藥物研發的潛力。

論文標題:《新發現:吲哚美洒辛的新κ型同質異形體》(Discovery of a New Polymorph, κ -form of Indomethacin)
發表期刊名稱:《Crystal Growth & Design》
DOI:https://doi.org/10.1021/acs.cgd.5c01534

協同研究者
Shionogi & Co., Ltd.
https://www.shionogi.com/global/en/

JEOL Ltd.
https://www.jeol.com/

明治藥科大學
https://www.my-pharm.ac.jp/en/

關於Rigaku Group
自1951年創立以來,RRigaku Group 的工程專業團隊始終致力以尖端科技造福社會,尤其在X射線與熱分析等核心領域成果卓著。業務遍及全球136個國家與地區,旗下9個國際據點約2,000名員工,使Rigaku成為產業與研究分析機構的解決方案夥伴。在維持日本市場極高市佔率的同時,我們的海外銷售比例已達約70%,並持續與客戶共同發展成長。隨著應用領域從半導體、電子材料、電池、環境、資源、能源、生命科學延伸至其他高科技範疇,Rigaku正實踐「以嶄新視角驅動創新,改善我們的世界」的使命。
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Sawa Himeno
Rigaku Holdings Corporation傳訊部主任
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