Terns Pharmaceuticals va présenter des données précliniques positives sur l’agoniste du FXR TERN-101 à la réunion The Liver Meeting® 2019

Actuellement en cours d’études de phase 1, l’agoniste du FXR, TERN-101, démontre le potentiel pour la distribution tissulaire enrichie dans le foie

FOSTER CITY, Californie et SHANGHAI--()--Terns Pharmaceuticals, Inc., une entreprise biopharmaceutique internationale axée sur la découverte et le développement de thérapies innovantes pour traiter la stéatohépatite non-alcoolique (non-alcoholic steatohepatitis, NASH) et le cancer, a annoncé aujourd’hui qu’elle présentera les résultats de son étude préclinique sur l’agoniste du récepteur farnesoid X (farnesoid X receptor, FXR) TERN-101 à la réunion The Liver Meeting® 2019, organisée par l’American Association for the Study of Liver Diseases (AASLD) à Boston, Massachusetts, du 8 au 12 novembre. Les données ont révélé que dans les modèles précliniques, le TERN-101 traitait préférentiellement le foie, ce qui permet d’entraîner un effet robuste et localisé sur le FXR, tout en limitant potentiellement les effets indésirables non médiés par le foie.

Le résumé (n°2158), intitulé « Pharmacocinétique, distribution tissulaire et pharmacodynamique du TERN-101, un nouvel agoniste du récepteur Farnesoid X (FXR), dans des espèces précliniques » sera présenté sur affiche le lundi 11 novembre 2019.

« Le TERN-101 a le potentiel pour être l’épine dorsale des futurs traitements de combinaison pour la NASH du fait de ses larges effets pléiotropiques d’agonisme du FXR sur plusieurs mécanismes pathogènes de la NASH, » a déclaré Erin Quirk, M. D. directeur médical chez Terns. « Nos données précliniques révèlent que le TERN-101 est efficacement enrichi dans le foie, l’organe cible pour l’activité du FXR contre la NASH, ce qui pourrait limiter potentiellement les problèmes de tolérabilité non médiés par le foie associés à l’activation systémique du FXR. »

Le TERN-101 est entré dans la phase des études cliniques. Un essai de Phase 1 a démontré des propriétés pharmacocinétiques cliniques cohérentes avec un dosage unique quotidien. Lors de The International Liver Congress™ 2019 à Vienne, Terns a présenté des données précliniques démontrant que le TERN-101 réduisait la stéatose hépatique, l’inflammation, le gonflement hépatocellulaire et la fibrose dans un modèle préclinique contre la stéatohépatite non alcoolique (non-alcoholic steatohepatitis, NASH).

Le TERN-101 et TERN-201, un inhibiteur d’amine oxydase sensible à la semicarbazide (semicarbazide-sensitive amine oxidase, SSAO), sont tous les deux en développement pour le traitement de la NASH et ont été initialement découverts et développés par Eli Lilly and Company. Terns a signé un accord exclusif mondial avec Eli Lilly en 2018 pour développer, fabriquer et commercialiser le TERN-101, le TERN-201, ainsi qu’un autre candidat préclinique qui inhibe une cible de la NASH non divulguée.

À propos du TERN-101 et de l’agonisme du récepteur farnesoid X (farnesoid X receptor, FXR)

Le TERN-101 est un agoniste puissant du FXR de l’acide non biliaire développé en tant que thérapie pour la NASH. Le FXR est un récepteur nucléaire très largement exprimé dans le foie et l’intestin grêle. Les acides biliaires (AB) sont les ligands naturels du FXR, et leur liaison avec le FXR et son activation sont essentielles à la régulation des voies cellulaires qui modulent la synthèse des AB, le métabolisme des lipides, l’inflammation et la fibrose. L’agonisme et l’activation du FXR ont démontré une amélioration par rapport au placebo dans la régression de la fibrose hépatique histologique sans évolution vers la NASH dans une étude de stade avancé, démontrant le potentiel des agonistes du FXR pour devenir une nouvelle modalité de traitement de la NAFLD et de la NASH.

À propos de la NASH

La stéatohépatite non-alcoolique (non-alcoholic steatohepatitis, NASH) est une forme grave de la stéatose hépatique non alcoolique (non-alcoholic fatty liver disease, NAFLD), qui est provoquée par l’accumulation d’excès de graisse dans le foie. La NASH est associée à une inflammation chronique du foie et une lésion des cellules du foie, et elle peut mener à une fibrose, une cirrhose, et finalement un cancer du foie ou une insuffisance hépatique. Les taux mondiaux de la NAFLD et de la NASH connaissent une augmentation rapide, associée aux taux croissants de l’obésité. Il n’existe actuellement aucun médicament pour le traitement de la NASH.

À propos de Terns Pharmaceuticals

Terns Pharmaceuticals, Inc. est une entreprise pharmaceutique de stade clinique qui est axée sur la découverte et le développement de médicaments pour les maladies hépatiques chroniques et le cancer. Basée en Chine et aux États-Unis, l’entreprise fait progresser un vivier de médicaments candidats pour le traitement de la stéatohépatite non-alcoolique (non-alcoholic steatohepatitis, NASH) et le cancer, sur plusieurs modalités. Terns s’appuie sur son expertise de classe mondiale de la biologie des maladies, de la chimie médicale, et du développement clinique afin d’offrir de nouvelles thérapies prometteuses en Chine et sur d’autres marchés mondiaux.

Pour en savoir plus, rendez-vous sur www.ternspharma.com et www.ternspharma.com.cn

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