拓臻生物公佈其非酒精性脂肪性肝炎(NASH)候選藥物-具有肝臟選擇性的法尼醇X受體(FXR)激動劑TERN-101-臨床Ⅰ期試驗安全性和藥效學研究結果

- 在Ⅰ期臨床試驗中,TERN-101在所有劑量組均顯示出良好的安全性以及高效的靶點作用

- 預計2020年中期啟動TERN-101針對NASH患者的Ⅱ期臨床研究

美國加州福斯特城與中國上海--()--(美國商業資訊)--Terns Pharmaceuticals 拓臻生物是一家專注於非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症創新療法研發的全球生物製藥公司,今天宣布已完成其NASH候選藥物FXR激動劑TERN-101的Ⅰ期臨床研究,研究資料表明在所有用藥劑量TERN-101均顯示出良好的耐受性,以及達到可能與有效治療相關的生物靶點作用。

TERN-101的Ⅰ期臨床試驗是一項隨機、雙盲、安慰劑對照研究,旨在評估36名健康受試者接受安慰劑或不同劑量TERN-101用藥7天的安全性、藥代動力學、藥效學和FXR途徑啟動所導致的生物標記物在血清中的濃度變化。FXR啟動生物標記物包括 (1)膽固醇合成膽酸的中間產物7α-羥基-4-膽固醇-3-酮(7α-C4);(2)FXR在腸內啟動後產生的調節膽酸合成以及葡萄糖和脂肪代謝的成纖維細胞生長因子19(FGF19)。

拓臻生物醫療長Erin Quirk博士說:「這些資料顯示TERN-101在沒有觀察到任何藥物相關不良反應趨勢的同時展現出有效率的靶點作用,進一步支持我們透過提高藥物在肝臟中選擇性累積以降低在其他組織中的分布,從而最大限度降低藥物的潛在副作用的肝病新藥開發策略。結果表明,TERN-101具有成為針對FXR靶點最佳藥物(best-in-class)的潛力,讓我們對計畫2020年中期啟動針對NASH患者的Ⅱ期臨床研究充滿信心。」

結果顯示,在TERN-101給藥後受試者血清中7α-C4的水準降低了74%至91%。給藥後四小時觀察到血清中FGF19水準增加高達基線水準的6倍至8倍,且無劑量依賴性。研究中沒有出現與臨床相關,與藥物劑量有依賴性的不良反應(AEs)或實驗檢測異常數值。所有劑量組的不良事件均為輕度,且被認為與研究藥物無關或很可能不相關。沒有任何受試者出現搔癢,或提前停止用藥。

拓臻生物總裁兼執行長鐘偉東博士說:「TERN-101Ⅰ期臨床研究的成功完成,表明我們能夠迅速實施公司針對NASH的新藥研發策略,並集中於開發安全有效的聯合治療方案,我們相信聯合治療方案是有效控制NASH疾病的最終需求。該領域的許多專家認為,將FXR激動劑與其它NASH創新藥物聯合使用,非常有可能進一步提高在NASH纖維化患者中的治療有效率。在可預見的未來,我們的研發管線會具備探索此類組合治療的能力,我們期待著TERN-101及拓臻NASH管線中其它候選藥物的持續進展。」

關於TERN-101和法尼醇受體(FXR)激動劑

TERN-101是一種強效的非膽酸FXR激動劑,目前正在開發用於治療NASH。FXR是一種在肝臟和小腸中高度表達的核受體。膽酸(BA)是FXR的天然配體,其與FXR的結合和啟動對調節膽酸合成、脂肪代謝、炎症和纖維化的細胞途徑的調節極為重要。近期揭露的臨床試驗結果顯示,與安慰劑相比,FXR的啟動顯著改善NASH患者肝組織纖維化狀況,同時NASH病情未出現惡化,表明FXR激動劑作為NAFLD和NASH新療法的潛力。TERN-101已獲得美國FDA快速審查認定。

關於非酒精性脂肪性肝炎(NASH)

非酒精性脂肪性肝炎(NASH)是非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的重症類型,由肝臟中脂肪過量堆積所致。NASH與慢性肝臟炎症和肝細胞損傷有關,可導致纖維化、肝硬化,最終導致肝癌或肝功能衰竭。全球NAFLD和NASH發生率正快速上升,與肥胖發生率攀升有關。目前還沒有獲准用於治療NASH的藥物。

關於Terns Pharmaceuticals拓臻生物

Terns Pharmaceuticals拓臻生物是一家專注於慢性肝臟疾病以及癌症的臨床階段全球創新藥廠,在中國上海和美國舊金山灣區均設有研發中心。公司目前正在推動一系列非酒精性脂肪性肝炎(NASH)以及癌症領域的不同治療靶點的創新藥。拓臻擁有優異的疾病生物學、藥物化學、臨床研發團隊,致力於把更好的療法帶給中國的和全球的患者。

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